齊多夫定
中文別名 3'-疊氮-3'-脫氧胸苷
中文名稱 齊多夫定[1]
英文名稱 Zidovudine
CASRN 30516-87-1
化學(xué)名 1-(3-疊氮-2,
分子式 C10H13N5O4
分子量 267.24
含量:99%
外觀性狀:白色結(jié)晶性粉末
包裝規(guī)格:25公斤桶裝
物化性質(zhì) 熔點(diǎn):106-112°C
溶解性:1-5g/100mLat17°C
用途 用作抗艾滋病和抗病毒藥
與病毒的DNA聚合酶結(jié)合,中止DNA鏈的增長(zhǎng),從而阻抑病毒的復(fù)制。對(duì)人的α-DNA聚合酶的影響小而不抑制人體細(xì)胞增殖。
齊多夫定為抗病毒藥,用于艾滋病或與艾滋病有關(guān)的綜合癥患者及免疫缺陷病毒(HIV)感染的治療。1987年3月19日,美國(guó)食品與藥品管理署批準(zhǔn)該藥上市。齊多夫定是世界上第一個(gè)獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)生產(chǎn)的抗艾滋病藥品,因其療效確切,成為“雞尾酒”療法最基本的組合成分。該品為抗病毒藥,在體外對(duì)逆轉(zhuǎn)病毒包括人免疫缺陷病毒(HIV)具有高度活性。在受病毒感染的細(xì)胞內(nèi)被細(xì)胞胸苷激酶磷酸化為三磷酸齊多夫定,后者能選擇性抑制HIV逆轉(zhuǎn)酶,導(dǎo)致HIV鏈合成終止從而阻止HIV復(fù)制。