替莫唑胺
temozolomide
別名: Temodar
化學(xué)名為3,4-二氫-3-甲基-4-氧代咪唑并[5,1-d]-1,2,3,5-四嗪- 替莫唑胺8-酰胺
CAS 號(hào): 85622-93-1
分 子 式: C6H6N6O2
替莫唑胺的溶解性為:在水中微溶,在甲醇中極微溶解,在乙醇、丙酮或氯仿中幾乎不溶,替莫唑胺具有水中溶解性差、水溶液穩(wěn)定差的缺點(diǎn),給替莫唑胺注射劑制備帶來(lái)了很大的難度
替莫唑胺原料藥為白色或淺棕色/淡粉色粉末,相對(duì)分子質(zhì)量為194.15。pH<5下穩(wěn)定,pH>7時(shí)易分解,因此可口服給藥。
用途 替莫唑胺用于治療***頑固性多形性成膠質(zhì)細(xì)胞瘤,于1999年8月11日通過FDA批準(zhǔn),在美國(guó)上市。替莫唑胺不直接發(fā)揮作用,在生理pH下,它經(jīng)非酶途徑快速轉(zhuǎn)化為活性化合物MTIC[5-(3-甲基三氮烯-1-)咪唑-4-酰胺]。人們認(rèn)為MTIC的細(xì)胞毒性主要源于其DNA烷基化(甲基化)作用,烷基化主要發(fā)生在鳥嘌呤的O6和N7位。