硫唑嘌呤
中文同義詞: 硫唑嘌呤;6-(1-甲基-4-硝基咪唑-5-硫基)嘌呤;依米蘭;依木蘭;6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑-5-基)硫代]-1H-嘌呤;6-[(1-METHYL-4-1H-NITROIMIDAZOL-5-YL)THIO]PURINE 咪唑硫嘌呤;6-[(1-甲基-4-1H-咪唑基-5)-硫代]-1H-嘌呤;氮雜硫代嘌呤
英文名稱(chēng): Azathioprine
英文同義詞: 6-((1-methyl-4-nitro-1h-imidazol-5-yl)thio)-1h-purin;6-((1-methyl-4-nitroimidazol-5-yl)thio)-purin;6-(1’-methyl-4’-nitro-5’-imidazolyl)-mercaptopurine;6-(1-Methyl-4-nitro-5-imidazolythio)-9H-pur-ine;6-(1-methyl-4-nitroimidazol-5-ylthio)purin;6-(1-methyl-p-nitro-5-imidazolyl)-thiopurine;azamun;azanin
CAS號(hào): 446-86-6
分子式: C9H7N7O2S
分子量: 277.27
EINECS號(hào): 207-175-4
相關(guān)類(lèi)別: Sulphur Derivatives;Purine;Biochemistry;Chemical Reagents for Pharmacology Research;Nucleobases and their analogs;Nucleosides, Nucleotides & Related Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;核酸堿基及其衍生物;核酸類(lèi);生物化學(xué)品;Miscellaneous Compounds;嘌呤核苷酸
化學(xué)性質(zhì) 本品為淡黃色粉末或結(jié)晶性粉末;無(wú)臭;味微苦。在乙醇中極微溶解,在水中幾乎不溶;在稀氨溶液中易溶。
用途 免疫抑制藥。是巰嘌呤的衍生物,在體內(nèi)分解為巰嘌呤而起作用。主要用于異體移植時(shí)抑制免疫排斥,多與皮質(zhì)激素合用。也廣泛用于類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、全身性紅斑狼瘡,自身免疫性溶血性貧血、血小板減少性紫癜、活動(dòng)性慢性肝炎、潰瘍性結(jié)腸炎、重癥肌無(wú)力、硬皮病等自身免疫性疾病。用藥期間應(yīng)嚴(yán)格檢查血象;肝功能不全者禁用。在與皮質(zhì)激素并用時(shí),口腔易患帶狀皰疹、單純皰疹和水痘等病毒感染。孕婦禁用。
FDA分級(jí):
調(diào)查或市場(chǎng)經(jīng)驗(yàn)等研究顯示,該藥品有危害人類(lèi)胎兒的明確證據(jù);但在某些情況(如孕婦存在嚴(yán)重的、危及生命的疾病,沒(méi)有更安全的藥物可供使用,或藥物雖安全但使用無(wú)效),孕婦用藥的獲益大于危害。
禁忌:可致畸胎,孕婦忌用
生產(chǎn)方法 :
以草酸二乙酯為原料,經(jīng)胺化、環(huán)合、氯化、硝化、縮合而得。1.胺化將草酸二乙酯及甲醇投入反應(yīng)鍋中,冷卻至20℃以下,通入干燥的甲胺氣體到飽和后冷卻到10℃以下,析出結(jié)晶,過(guò)濾烘干,得乙二酰***胺,熔點(diǎn)為210-212℃,收率95.8%。2.環(huán)合、氯化將過(guò)量的乙二酰***胺和五氯化磷分次投入反應(yīng)鍋中,在70-80℃下保溫2h,放置過(guò)夜,減壓蒸出氧氯化磷,溫度不超過(guò)100℃,冷卻,加入冰水,攪拌,用30-40%堿液調(diào)節(jié)pH為9-10,靜置。分出油狀物,母液冷卻,析出無(wú)機(jī)鹽后過(guò)濾,用氯仿洗滌,并用氯仿抽提母液。合并油層及氯仿層,回收氯仿,減壓蒸餾,收集沸點(diǎn)110-115℃(4.0kPa)餾分,得1-甲基-5-氯咪唑。收率為52%。3.硝化將1-甲基-5-氯咪唑加入搪玻璃反應(yīng)鍋,然后冷卻下加入硝酸。繼續(xù)在冷卻下滴加硫酸,加畢,在100℃反應(yīng)2h,再冷卻,加入冰水析出產(chǎn)品,經(jīng)過(guò)濾干燥得-5氯-1-甲基-4-硝基咪唑。收率為86%。4.縮合將6-巰基嘌呤、氫氧化鈉、水和5-氯-1-甲基-4-硝基咪唑一起煮沸4h,反應(yīng)產(chǎn)物用乙酸調(diào)節(jié)pH至析出硫唑嘌呤。
單價(jià):1725/KG 25KG USP 出口
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