中文名稱: 地夫可特
中文同義詞: 地夫可特;地那查可特;地氟可特;(1LΒ,16Β)-21-乙酰氧基-11-羥基-2'-甲基-5'H-娠烷-1,4-二烯并[17,16-D]噁唑-3,20二酮;去氟可特;地夫可特(地那查可特)
英文名稱: 11b,21-Dihydroxy-2'-methyl-5'bH-pregna-1,4-dieno[17,16-d]oxazole-3,20-dione 21-acetate
英文同義詞: 16-d)oxazole-3,20-dione,11-beta,21-dihydroxy-2’-5’-beta-h-pregna-4-dieno(17;azacort;calcort;deflan;dl-458-it;l-5458;lantadin;DEFLAZACORT
CAS號: 14484-47-0
分子式: C25H31NO6
分子量: 441.52
EINECS號: 238-483-7
性狀，白色或類白色結(jié)晶粉末
相關(guān)類別: Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids;腎上腺皮質(zhì)激素與促腎上腺皮質(zhì)激素;激素及其有關(guān)藥物;藥物;Steroid and Hormone;醫(yī)藥原料;甾體激素 (激素，糖皮激素)
用途 第三代糖皮質(zhì)激素，有消炎、抗過敏、增加糖原異生等作用。用于原發(fā)及繼發(fā)性腎上腺皮質(zhì)功能減退、風(fēng)濕病、膠原性疾病、皮膚病、變應(yīng)性疾病、眼科疾病、暴發(fā)性和播散性肺結(jié)核、造血系統(tǒng)疾患、潰瘍性結(jié)腸炎、特發(fā)性腎病綜合征、造血系統(tǒng)惡性腫瘤等。
適應(yīng)證:同潑尼松龍
性狀，白色或類白色結(jié)晶粉末
應(yīng)用 :
1 功用作用： 具有抗炎、抗過敏作用，相當(dāng)于潑尼松龍10～20倍，用于腎上腺皮質(zhì)機(jī)能減退、自身免疫性疾病、過敏性疾病及血液系統(tǒng)疾病等
2 用法與用量：口服，每日6～60mg，可增至90mg。
3 禁用慎用：
3.1 一般性的感染不應(yīng)使用本藥。對病毒性感染應(yīng)慎用，以免因抑制機(jī)體免疫系統(tǒng)功能而導(dǎo)致病毒感染的擴(kuò)散與加重。
3.2 孕婦應(yīng)慎用或禁用。肝功能不良病人不宜用。
3.3 高血壓、糖尿病、腎上腺皮質(zhì)機(jī)能亢進(jìn)癥、活動性潰瘍及新近胃腸吻合手術(shù)、心力衰竭、精神病、癲癇、動脈硬化、血栓性靜脈炎、骨質(zhì)疏松、耐藥性感染及真菌感染等慎用或禁用。
4 給藥說明：
4.1 應(yīng)用本類藥物時，必須嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥，防止濫用，以減少不良反應(yīng)和并發(fā)癥。用藥期間應(yīng)測定腎功能。
4.2 治療急性感染中毒，必須與足量的抗感染藥物配合應(yīng)用。
4.3 長期使用本品時，應(yīng)給予促皮質(zhì)素。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
單價：8850/KG
4.4 停藥時應(yīng)逐漸減量，不可驟停，以免復(fù)發(fā)或出現(xiàn)腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不足癥狀。
4.5 已經(jīng)長期使用本品的病人，在手術(shù)時及術(shù)后的3-4天內(nèi)，須適當(dāng)增加用量，以防止皮質(zhì)功能不足，一般外科病人盡量不用，以免影響傷口愈合。
4.6 密閉置干燥陰涼處保存。
5 不良反應(yīng)：
5.1 本品在大劑量長期應(yīng)用時，可引起肥胖、多毛、痤瘡、血糖升高、高血壓、眼內(nèi)壓升高、鈉和水儲留、水腫、血鉀降低、精神興奮、胃及十二指腸潰瘍甚至出血穿孔、骨質(zhì)疏松、脫鈣、病理性骨折、傷口愈合不良、柯興氏綜合癥等。
5.2 本品對病原微生物并無抑制作用，且由于能抑制炎癥反應(yīng)和免疫反應(yīng)，降低機(jī)體的防御功能，反而有可能使?jié)撛诘母腥静≡罨顒硬U(kuò)散，應(yīng)特別注意及時加以控制。特別是因缺乏具有確切療效的抗病毒藥物，病毒性感染病人用藥可能會導(dǎo)致不能控制的病毒感染擴(kuò)散與加重。
5.3 長期使用本品可能導(dǎo)致腎上腺皮質(zhì)功能減退，可加用促皮質(zhì)素。
5.4 妊娠期間特別是早期使用可能會影響胎兒的發(fā)育，甚至造成多發(fā)性畸形。
生產(chǎn)方法 10g化合物(Ⅰ)溶于350ml甲醇，加入8.3g氨基脲鹽酸鹽和5.75ml吡啶在50ml水中的溶液，反應(yīng)得到11g化合物(Ⅱ)。9g化合物(Ⅱ)溶于230ml95%乙醇，加入3.6g碳酸鉀在36ml水中的溶液和2.34g硼氫化鈉，回流30min后再加入2.34g硼氫化鈉，反應(yīng)得到8.5g化合物(Ⅲ)。7.7g化合物(Ⅲ)溶于154ml甲醇-10%鹽酸中，回流1h，得到6g化合物(Ⅳ)。12.5g化合物(Ⅳ)溶于500ml無水甲苯和90ml環(huán)己酮，加入6.24g三異丙基鋁，反應(yīng)得到9g化合物(V)。6.5g化合物(V)溶于123ml無水二氧六環(huán)，和25%溴化氫的乙酸溶液加熱，然后加入5.5g溴的二氧六環(huán)溶液；反應(yīng)后將反應(yīng)液傾入水中，濾集的結(jié)晶小心地干燥后，再溶于***基甲酰胺，加入7.5g溴化鋰和碳酸鋰(1：2)的混合物，加熱反應(yīng)得到5.1g化合物(Ⅵ)。2g化合物(Ⅵ)溶于四氫呋喃-甲醇(1：1)，加入3.9g氧化鈣和0.1g偶氮二異丁腈，再加入2g碘在四氫呋喃-甲醇的混合液；反應(yīng)后過濾出沉淀，將其溶于丙酮，加入20ml三乙胺、20ml丙酮和12ml乙酸，反應(yīng)得到1.6g地夫可特。
包裝：1KG鋁箔袋
單價8800/KG
400-6352-900
