氯唑沙宗
中文名稱(chēng): 氯唑沙宗
中文同義詞: 氯唑沙宗;5-氯-2-苯并噁唑啉酮;5-氯-2-苯并噁唑酮;5-氯-2-苯并惡唑酮;5-氯苯駢惡唑酮;氯唑沙噻;5-氯-2-(3H)-苯并惡唑酮;5-氯-2-苯并惡唑啉酮
英文名稱(chēng): Chlorzoxazone
英文同義詞: TIMTEC-BB SBB003864;Chloroxazone;CHLORZOXAZONE;CLORZOXAZONE;5-CHLORO-2-BENZOXAZOLINONE;5-CHLORO-2-BENZOXAZOLONE;5-CHLORO-2-HYDROXYBENZOXAZOLE;5-chloro-2(3h)-benzoxazolone
CAS號(hào): 95-25-0
分子式: C7H4ClNO2
分子量: 169.57
EINECS號(hào): 202-403-9
相關(guān)類(lèi)別: Oxazole&Isoxazole;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;中間體/精細(xì)化工品;PARAFON;其他科研原料藥;維生素與氨基酸;醫(yī)藥原料
Mol文件: 95-25-0.mol
氯唑沙宗
氯唑沙宗 性質(zhì)
熔點(diǎn) 191-192 °C(lit.)
儲(chǔ)存條件 -20°C Freezer
水溶解性 0.1 g/100 mL
Merck 14,2194
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) 95-25-0(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息 Chlorzoxazone(95-25-0)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息 2(3H)-Benzoxazolone, 5-chloro-(95-25-0)
氯唑沙宗 用途與合成方法
骨骼肌松弛劑 氯唑沙宗是一種口服有效的中樞性骨骼肌松弛劑,化學(xué)結(jié)構(gòu)與所有其他的肌肉松弛藥完全不同,主要通過(guò)作用于脊髓和大腦皮層下中樞,抑制致肌肉痙攣有關(guān)的多突觸反射而產(chǎn)生肌松作用,緩解痙攣所致疼痛并增加受累肌肉的靈活性。對(duì)乙酰氨基酚為非甾體類(lèi)解熱鎮(zhèn)痛藥,可能主要通過(guò)抑制前列腺素的合成而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、解熱作用。小鼠攀網(wǎng)法肌松作用研究表明,復(fù)方氯唑沙宗呈明顯劑量依賴(lài)性肌松作用,對(duì)士的寧誘發(fā)的小鼠驚厥有良好的保護(hù)作用,復(fù)方氯唑沙宗片中對(duì)乙酰氨基酚的存在可使氯唑沙宗的作用增強(qiáng)。熱板法鎮(zhèn)痛試驗(yàn)表明復(fù)方氯唑沙宗有明顯的鎮(zhèn)痛作用,并呈劑量依賴(lài)性,對(duì)酒石酸銻鉀所致小鼠疼痛性扭體反應(yīng)也有明顯的拮抗作用,且顯示良好的劑量效應(yīng)關(guān)系,試驗(yàn)結(jié)果顯示對(duì)乙酰氨基酚和氯唑沙宗有鎮(zhèn)痛協(xié)同作用。
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藥代動(dòng)力學(xué) 本品經(jīng)消化道吸收完全,1.5-2小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值,分布于肌肉、腎、肝、腦和脂肪,至6小時(shí)藥物濃度明顯降低,本品在體內(nèi)幾乎全部分解代謝。消除半衰期約1小時(shí)。
適應(yīng)癥/功能主治 氯唑沙宗適用于各種急性、慢性軟組織(肌肉、韌帶、筋膜)扭傷、挫傷、運(yùn)動(dòng)后肌肉酸痛,肌肉勞損所引起的疼痛,由中樞神經(jīng)病變引起的肌肉痙攣,以及慢性筋膜炎等。
氯唑沙宗合成方法 以2,5-二氯硝基苯為原料,經(jīng)水解、還原反應(yīng)后得2-氨基-4-氯苯酚,繼而在鹽酸中環(huán)合反應(yīng),即得氯唑沙宗,總收率84%。
2,5-二氯硝基苯為原料制備氯唑沙宗反應(yīng)
藥物相互作用 本品與酚噻嗪類(lèi)、巴比妥酸類(lèi)衍生物等中樞抑制藥及單胺氧化酶抑制藥合用時(shí),應(yīng)減少本品用量。
不良反應(yīng) 偶見(jiàn)輕度嗜睡、頭暈、惡心、心悸、無(wú)力、上腹痛等反應(yīng),遇過(guò)敏反應(yīng)應(yīng)停藥,上述不良反應(yīng)一般較輕微,可自行消失或停藥后緩解。
用途 醫(yī)藥中間體。
用途 中樞性肌肉松馳藥,用于各種爭(zhēng)慢性扭傷、挫傷、肌肉勞損等引起的軟組織疼痛,以及由中樞神經(jīng)引起的肌肉痙攣疼痛等。
類(lèi)別 有毒物質(zhì)
毒性分級(jí) 高毒
2-巰基苯并咪唑 |
CAS號(hào) : 583-39-1 |
2-巰基苯并咪唑鋅鹽 |
CAS號(hào) : 3030-80-6 |
2-乙基-4-甲基咪唑 |
CAS號(hào) : 931-36-2 |