中文名稱:21-羥基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮
中文同義詞:21-羥基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮
別名:CB-03-1
英文名稱:17alpha-propionate
英文同義詞:17alpha-propionate;21-Hydroxy-17-(1-oxopropoxy)pregn-4-ene-3,20-dione;CB-03-01;Cortexolone 17-alpha-propionate;17 alpha-propionate (CB-03-01)
CAS號:19608-29-8
分子式:C24H34O5
分子量:402.52
外觀:白色粉末
含量:98%
干燥失重:≤0.5%
灼燒殘渣:≤0.1%
CB-03-01是一種外用雄激素抗結(jié)劑,目前尚未核準上市,仍處于臨床試驗階段。CB-03-01是由意大利科斯莫制藥開發(fā)的一種新型藥物,該
公司主要專注于治療炎癥性腸疾?。↖BD)和結(jié)腸癌藥物。不知道何時起,此公司正積極的涉及毫不相干的皮膚病領(lǐng)域。該公司對CB-03-01的描述是:我們的目標是開發(fā)一款用于治療痤瘡,男性型脫發(fā),多毛癥,沒有副作用的局部外用產(chǎn)品,目前是片劑的形式。預計在2014年10月,開始“概念模擬”第一個病例的脫發(fā)二期臨床試驗。
CB-03-01是一種雄激素受體抗結(jié)劑,其作用為阻斷雄性激素和受體的結(jié)合。與氟他胺類似,不同在于被作為局部產(chǎn)品開發(fā)。
幾乎無副作用的CB-03-01
CB-03-01也叫17alpha-propionate,中文名比較長,叫做:21-羥基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮。CB-03-01是一種與環(huán)丙孕酮類似的抗雄性激素藥物,作用是和DHT競爭AR,目前是一種實驗性藥物。。
為什么說CB-03-01幾乎沒有副作用呢?
在這里不得不提到一個誤區(qū),很多人認為DHT是“病毒”是“有害的”,既然非那雄胺的作用是減少DHT的數(shù)量,那么禿發(fā)的病灶必然是DHT的水平太高,這個觀點是錯誤的,事實上禿發(fā)患者的雄激素水平一般是正常的,這也就解釋了為什么很多患者去醫(yī)院做“激素六項”的結(jié)果都是正常的。DHT是人體內(nèi)重要的性激素,對生殖,發(fā)育,各項機能都具有不可替代的作用。DHT之所以能夠?qū)е旅摪l(fā),是因為DHT與AR結(jié)合后,AR對mDNA的表達與正常人的強度有所不同。雖然抑制DHT的數(shù)量能阻止禿發(fā),但同時也不得不面對因DHT減少引發(fā)的負面效應(yīng),也就是非那雄胺的副作用。
CB-03-01之所以沒有傳統(tǒng)抗雄激素藥的副作用,是因為它與非那雄胺的作用機制以及特性有著本質(zhì)的區(qū)別:CB-03-01的靶點只涉及皮膚和皮膚附屬器(毛囊),當它進入體循環(huán)之后會立刻喪失競爭AR的功能,并且會在很短的時間內(nèi)被肝臟分解排出體外,在這個過程中CB-03-01對身體幾乎沒有任何系統(tǒng)性的影響。這點和非那雄胺是不同的,非那雄胺的靶點遍及全身,進入體循環(huán)之后的影響是系統(tǒng)性的。這樣說可能很多人可能無法理解,打個比方非那雄胺是一把散彈槍,威力巨大沒有準心,容易誤傷,而CB-03-01是一把小手槍,雖然殺傷力很小但能一槍擊中要害。
如果你已經(jīng)厭倦了繼續(xù)擔心傳統(tǒng)抗雄激素藥的副作用,那么CB-03-1會是一個不錯的選擇。
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